Tapentadol

Tapentadol ist ein moderater Agonist am m-Opioidrezeptor und ein Inhibitor der Noradrenalin-Wiederaufnahme. Als Retard-Präparat ist es in Deutschland seit August 2010 zur Behandlung starker, chronischer Schmerzen bei Erwachsenen, die nur mit Opioidanalgetika angemessen behandelt werden können, zugelassen. In klinischen Studien mit Patienten, die an chronischen Schmerzen im Bereich des unteren Rückens, an chronischen Arthroseschmerzen der Hüfte oder des Knies sowie an Schmerzen aufgrund diabetischer Polyneuropathie litten, war es signifikant besser wirksam als Plazebo und ähnlich wirksam wie Oxycodon. Insgesamt ist die Verträglichkeit der Substanz vergleichbar mit derjenigen von Oxycodon, wobei typische opioidrezeptorvermittelte unerwünschte Ereignisse wie Übelkeit und Obstipation etwas seltener auftraten. Die Auswertung von Fragebögen zum Gesundheitszustand der Patienten gab Hinweise darauf, dass die Hemmung der Noradrenalin-Wiederaufnahme klinisch relevant sein könnte. Tapentadol war außerdem in einer schnell freisetzenden Formulierung bei akuten Schmerzen wirksam, in dieser Formulierung ist es in Deutschland jedoch nicht verfügbar.