Die neue Wirkstoffklasse der Fusionshemmer verhindert die Fusion des HI-Virus mit der Wirtszelle. Die bisher zur Therapie der HIV-Infektion verfügbaren antiretroviralen Wirkstoffe hemmen dagegen die Virusreplikation, wenn das Virus die Wirtszelle bereits infiziert hat. Der erste Vertreter der Fusionshemmer, das subkutan injizierbare Peptid Enfuvirtid (Fuzeon®), ist bisher ausschließlich zur Therapie bei intensiv vorbehandelten HIV-Patienten mit Therapieversagen unter einer hochaktiven Kombinationstherapie (HAART) zugelassen. Enfuvirtid senkt in solchen Fällen die Zahl der HIV-RNS-Kopien und erhöht die CD4-Zellzahl über 48 Wochen signifikant. Studienergebnisse zur Lebensverlängerung oder Lebensqualität liegen wie bei vielen anderen HIV-Therapeutika nicht vor.