Sitagliptin ist der erste Vertreter einer neuen Stoffgruppe zur Behandlung von Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2, er gehört zu den Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitoren. Sitagliptin hemmt den Abbau der Inkretine GLP-1 und GIP und verstärkt so, in Abhängigkeit von der Glucosekonzentration, die Insulinsekretion aus den Betazellen der Langerhans-Inseln.
Sitagliptin kann aufgrund seiner langen Halbwertszeit von 12 Stunden einmal täglich eingenommen werden. Zugelassen ist Sitagliptin in Deutschland bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle in Kombination mit Metformin oder einem Thiazolidindion, wenn Diät und Bewegung plus Metformin bzw. Thiazolidindion den Blutzucker nicht ausreichend senken. Sitagliptin ist gut verträglich.
